Nuevo fármaco para el dolor y la picazón, sin efectos adversos.

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En un nuevo estudio, científicos del campus de la Universidad de Scripps Research Institute (TSRI) de la Florida han identificado un posible candidato a fármacos que suprime el dolor y la picazón en modelos animales. Su nuevo enfoque también reduce el potencial de abuso de drogas y evita los efectos secundarios más comunes (sedación y ansiedad) de fármacos diseñados para atacar los receptores opioides kappa del sistema nervioso (KORs).

"El aspecto más significativo del estudio es que podemos aliviar la picazón y el dolor; cualidades del tratamiento de un agonista KOR que desarrollamos  (triazol 1.1) evitando la euforia asociada con los opioides narcóticos y la disforia asociada con otros agonistas selectivos de KOR, "Dijo TSRI Profesor Laura Bohn, autor principal del nuevo estudio.

La investigación fue publicada esta semana en línea por delante de impresión en la revista Science Signaling.


Evitar efectos secundarios

Los KORs ayudan a regular la liberación del neurotransmisor dopamina. Los fármacos que se dirigen a KORs han demostrado promesa como candidatos terapéuticos debido a su eficacia para tratar la picazón crónica y aliviar el dolor. A diferencia de los narcóticos opioides que se dirigen a otros receptores de opioides, estos compuestos no producen un riesgo "alto" o aumentado de sobredosis; Sin embargo, pueden agotar el suministro del cuerpo de dopamina y producir disforia y sedación, efectos secundarios que han limitado su desarrollo clínico.

El laboratorio de Bohn ha sido pionero en el concepto de que la señalización de KOR puede ser ajustada para activar preferentemente ciertas vías sobre otras, de modo que el receptor señale a través de las proteínas G más que a través de una proteína llamada β-arrestina2.

En el nuevo estudio, los investigadores utilizaron modelos de roedores para comparar este tipo de "sesgado" KOR agonista, llamado triazol 1.1, y un convencional KOR agonista.

Ellos encontraron que el triazol 1.1 podría evitar los dos efectos secundarios de los compuestos KOR previamente desarrollados sin disminuir los niveles de dopamina, una propiedad asociada con disforia y sedación.

"Esto se suma a la creciente evidencia de que los efectos analgésicos pueden separarse de los efectos sedantes y disfóricos alterando la forma en que el agonista involucra al receptor", dijo Tarsis Brust, investigador de TSRI, primer autor del estudio.

Bohn dijo que los nuevos hallazgos demuestran claramente que la estrategia de desarrollar agonistas KOR sesgados ofrece una nueva y prometedora forma de tratar el dolor y la picazón intratable sin el potencial de abuso.


Referencia:
1.       T. F. Brust, J. Morgenweck, S. A. Kim, J. H. Rose, J. L. Locke, C. L. Schmid, L. Zhou, E. L. Stahl, M. D. Cameron, S. M. Scarry, J. Aube, S. R. Jones, T. J. Martin, L. M. Bohn.Biased agonists of the kappa opioid receptor suppress pain and itch without causing sedation or dysphoria.Science Signaling, 2016; 9 (456): ra117 DOI:10.1126/scisignal.aai8441



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